카페인은 우리 뇌의 피로 중추에 작용하게 되는데, 피로가 쌓이게 되면 체내에 아데노신 성분이 많이 쌓이며 이들이 세포의 특수한 수용체에 결합하게 되면 피로를 느끼게 됩니다. 이때 카페인은 아데노신 대신에 수용체에 결합하여 아데노신이 반응하는 것을 억제하여 마치 피로가 쌓이지 않은 것처럼 느끼게 하는 것입니다.
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카페인은 뇌에서 아데노신의 작용을 억제하여 각성 효과를 나타냅니다. 아데노신은 억제성 신호를 전달하여 졸음을 유발하는데, 카페인이 이를 억제하여 각성 효과를 나타내는 것입니다. 또한 카페인은 중추신경을 활성화시켜 혈압을 높이는 작용이 있으며 스트레스 호르몬인 아드레날린과 코르티코이드 분비를 증가시켜 각성 효과를 나타냅니다.
아데노신이라고 하는 물질이 우리 몸에 있습니다. 아데노신이 아데노신 수용체에 결합하면 졸음이 오는데 이 아데노신과 카페인의 구조가 비슷해서 아데노신이 결합하지 못하게 막아서 각성작용을 나타냅니다. 카페인이 내성이 생기는 것도 우리 몸에서는 카페인이 들어갈 수록 아데노신 수용체의 양을 늘리거든요. 그래서 점점 더 많응 양의 카페인이 필요하게됩니다.