항히스타민제 종류별 차이가 궁금합니다.

안녕하세요? 아하(Aha) 의료 분야 지식답변자 장승현 의사입니다.
질문하신 내용에 대하여 아래와 같이 답변 드립니다.

항히스타민제는 많이 사용 되는 약으로 기본적인 정보를 알고 계시면 좋습니다. ^^

항히스타민제는 두드러기, 발적, 소양감 등의 알레르기성 반응에 관여하는 히스타민의 작용을 억제하는 약물입니다. 알레르기성 질환 외에도 콧물, 재채기, 불면, 어지러움증, 구토, 멀미 등을 완화하는데 사용됩니다. 약물의 종류에 따라 정도가 다르기는 하지만 대표적인 부작용은 졸음, 진정작용과 같은 중추신경계 부작용입니다.

항히스타민제는 1·2·3세대가 있습니다. 먼저 혈액뇌관문이(BBB)라는 문을 통과해서 뇌로 전달될 수 있느냐에 따라서 1세대와 2·3세대로 나뉩니다. 
가장 먼저 출시된 1세대 약물은 성분의 분자 크기가 작고 지용성이라 혈액뇌관문을 통과해 뇌로 전달돼 히스타민 작용을 억제합니다. 분자 크기가 작아 복용 후 30분~1시간 사이 빠르게 효과가 나타납니다. 주요 성분은 '클로르페니라민(Chlorpheniramine)'과 ‘트리프롤리딘(triprolidine)’ 이 있습니다. 하지만 빠른 효과만큼 지속시간은 4~6시간에 불과해 알레르기 증상이 심할 경우 하루 3~4회 약을 계속 먹어야 합니다. 또 졸음을 많이 유발하는 특징이 있어 잠들기 전 복용하는 것이 좋습니다. 졸음 부작용이 크다 보니 오히려 이를 이용해 수면유도제로 쓰이기도 합니다.

비교적 최근 출시된 '세티리진(Cetirizine)', '로라타딘(Loratadine)', '펙소페나딘(fexofenadine)' 등 2·3세대 항히스타민 성분은 약물 성분의 분자량 크기가 커서 혈액뇌관문(BBB)을 통과하지 못하게 만들어 졸음 유발 부작용을 크게 줄였습니다. 물론 졸음이 아예 오지 않는 건 아닙니다. 2·3세대 항히스타민제라도 조금씩 졸린 정도가 다릅니다.
 
세티리진 성분(지르텍, 알러샷, 알지엔스피드)은 가려움증과 두드러기, 알레르기성 결막염에 사용하는데 2·3세대 중에는 가장 졸립니다. 콧물과 재채기에 쓰는 로라타딘 성분(클라리틴, 로라딘, 플로라딘)은 세티리진보다 덜 졸립니다. 가장 덜 졸린 성분은 펙소페나딘(알레그라)입니다. 하지만 덜 졸릴수록 알레르기 완화 효과는 약한 편입니다. 약을 먹고 운전을 하는 등 집중이 필요한 일을 해야 한다면 덜 졸린 약을 골라서 먹기를 권합니다.
 2·3세대의 약효 지속시간은 12~24시간으로 1세대보다 증가했습니다. 하루 1~2회 복용으로 알레르기 증상을 억제할 수 있습니다. 특히 펙소페나딘 성분은 간 독성이 적어 간이 좋지 않은 환자들에게 적합합니다.
 
이처럼 항히스타민제는 세대가 올라갈수록 졸림·간독성·신독성이 적은 편입니다. 하지만 가려움을 없애주는 효과에서는 오히려 1세대가 월등해 같이 병용하거나 단기간 1세대 항히스타민제를 쓰다가 유지 용법으로 2·3세대로 바꾸는 경우가 있습니다.

답변이 도움이 되었길 바랍니다.